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Administración Intranasal de Fármacos. Características y Métodos


¡Hola, opositores! El uso de la administración intranasal de fármacos es un tema que puede ser pregunta de OEP en las categorías con contenido de urgencias y emergencias sanitarias. Además, no es un tema fácil de encontrar en la literatura científica. ¡En esta entrada te mostramos todo lo que necesitas saber!

Administración intranasal de fármacos. Características y métodos.

Características de la administración intranasal de fármacos

La administración intranasal de fármacos es segura, efectiva y una alternativa adecuada a las rutas tradicionales de administración, especialmente en pacientes agitados, pudiendo también evitar pinchazos accidentales en el personal sanitario.  Además, es más eficaz que la vía IM (intramuscular) en pacientes obesos.

Cuando se administran medicamentos por vía intranasal a concentración adecuada, se transportan rápidamente a través de la red capilar y pasan a la circulación sistémica, evitando así la limitación de la absorción por efecto del metabolismo de primer paso.

Las concentraciones terapéuticas de fármacos en el líquido cefalorraquídeo se alcanzan rápidamente, haciendo que la vía intranasal sea muy eficaz

Para optimizar la biodisponibilidad de fármacos administrados por vía intranasal debemos:

  • Minimizar los obstáculos a la absorción 
  • Disminuir el volumen aumentando la concentración 
  • Maximizar la absorción de la mucosa nasal 
  • Utilizar un sistema de administración que aumente la dispersión del fármaco y disminuya las pérdidas de medicamento. 

Los medicamentos pueden ser instilados en la cavidad nasal con jeringas o cuentagotas, aplicando unas gotas a la vez o por atomización. 

La vía de administración intranasal puede ser adecuada para pacientes que requieren analgesia, sedación, ansiolisis, tratamiento de convulsiones, manejo de hipoglucemia,  y la reversión prehospitalaria de opiáceos y benzodiazepinas. 

Los medicamentos que se han estudiado en la población adulta incluyen fentanilo, sulfentanilo, morfina, ketamina, midazolam, haloperidol, naloxona, flumazenil y glucagón.  

Por lo tanto, y basándonos en evidencia científica, la administración intranasal de fentanilo, remifentanilo, ketamina, morfina, midazolam, haloperidol, naloxona, glucagón y, en casos limitados, flumazenil, puede ser un método seguro, efectivo y bien tolerado como vía alternativa a la vía intramuscular o intravenosa.

Las concentraciones terapéuticas se alcanzan rápidamente en el líquido cefalorraquídeo (LCR), muchas veces más rápido que con la vía intravenosa, haciendo la vía intranasal un método muy eficaz de administración, especialmente para los medicamentos con acción central, como los sedantes, anticonvulsivantes, y opioides.

Propiedades de medicamentos intranasales

Los medicamentos administrados intranasalmente se difunden directamente al sistema nervioso central, evitando el metabolismo de primer paso. Por lo tanto, su biodisponibilidad sigue siendo más alta que la biodisponibilidad de los medicamentos administrados por vía oral o rectal. 

Sin embargo, otros factores pueden afectar la biodisponibilidad:

  • Los medicamentos, tipo péptido (P.ej. insulina), pueden ser susceptibles de sufrir un grado de degradación enzimática en la mucosa nasal
  • Los fármacos con mayor lipofilia se transportan más fácilmente a través de la mucosa nasal
  • El peso molecular afecta también a la absorción y biodisponibilidad nasal
  • Los medicamentos no ionizados se absorben mejor que los ionizados.

El pH de la formulación del fármaco debe ser similar al pH fisiológico de la cavidad nasal (4.5-6.5) con el fin de disminuir la irritación y aumentar la absorción. 

La distribución del fármaco, la forma farmacéutica, la concentración y el volumen de administración son fundamentales, porque la formulación ideal sería la que se pueda administrar en un volumen de <0,3mL por cada fosa nasal. 

Qué hacer para optimizar la biodisponibilidad de los fármacos administrados por vía intranasal

1. Disminuir las barreras a la absorción

Antes de la administración del fármaco, inspeccionar cada fosa nasal para verificar que no hay presencia de sangre o moco abundantes. Si es posible, aspirar la fosa nasal antes de la administración del fármaco

2. Disminuir el volumen aumentando la concentración

Para disminuir la pérdida de fármaco que disminuya del efecto terapéutico, la dosis total debe dividirse entre ambos orificios nasales, y el volumen administrado en cada fosa nasal no debe exceder de 1mL.

El volumen ideal para administración intranasal es de 0,2-0,3 mL. Para reducir el volumen de la administración, debe ser utilizada la mayor concentración posible. Sin embargo, se debe tener precaución, ya que el uso de medicamentos en altas concentraciones puede producir errores de dosis. Debemos estandarizar las concentraciones más habituales, siempre que sea posible, a fin de disminuir el riesgo de errores.

3. Aumentar la superficie de absorción de la mucosa nasal

La administración en dosis única a través de ambos orificios nasales dobla la superficie absortiva. Esto puede lograrse dividiendo la dosis a la mitad entre las fosas nasales.

4. Usar un sistema de administración que aumente la difusión de fármacos y disminuya la pérdida de medicamento

Mediante el uso de un dispositivo de atomización del fármaco, puede dispersarse a través de una mayor superficie, lo que produce una mayor absorción.

Métodos de administración intranasal

Gotas

Podemos instilar los fármacos en la cavidad nasal con jeringas o goteros, instilando unas gotas rápidamente y permitiendo que el líquido caiga en la mucosa nasal.

Este método requiere de la colaboración del paciente y un posicionamiento adecuado de la cabeza. Si no colabora, exhalando inmediatamente después de la administración o cambiando la posición adecuada de la cabeza, esto se traduce en pérdida de medicación, hacia el exterior o a través de la garganta.

Por esta razón, la administración por gotas no es habitual en situaciones de urgencia.

Atomización

Consiste en la reducción de la solución a fina pulverización, con el fin de expandir el área de superficie de biodisponibilidad de las moléculas de los fármacos.

Para atomizar los medicamentos directamente en la fosa nasal se utiliza un dispositivo de atomización de la mucosa o una bomba de dosis unitarias.

Este método parece producir una mayor biodisponibilidad debido al aumento de la superficie de distribución, permitiendo una distribución más amplia a través de la mucosa nasal, permitiendo al mismo tiempo medir con precisión la dosis a administrar.

La atomización resuelve los problemas relacionados con la administración de la instilación. Se reduce la pérdida de medicamento a través de la garganta y precisa menor cooperación, debido a que el medicamento se administra como un rocío fino, permitiendo una rápida absorción en la mucosa nasal.

La colocación del paciente en este caso es de poca trascendencia, ya que puede administrarse desde cualquier posición haciendo, de la atomización una opción adecuada para los pacientes no colaboradores.

Se debe saber que existen 0,1 mL de “espacio muerto» en la cámara del atomizador, así que se debe aumentar la dosis 0,1mL, con el fin de tener en cuenta este espacio.

En resumen:

La vía de administración intranasal de fármacos puede ser adecuada para pacientes que requieren analgesia, sedación, ansiolisis, terminación de convulsiones, manejo de hipoglucemia y reversión de efectos de benzodiacepinas. Los medicamentos que han sido estudiados en la población adulta incluyen fentanilo, sufentanilo, hidromorfina, ketamina, midazolam, haloperidol, naloxona, flumazenil, y glucagón.

¿Quieres conocer la utilidad de la administración intranasal de cada uno de estos fármacos? Descúbrelo en esta entrada.

El equipo de OpositaTest

www.opositatest.com

Bibliografía:

(1) Safety and efficacy of intranasally administered medications in the emergency department and prehospital settings. Megan Corrigan, Suprat Saely Wilson, and Jeremy Hampton. Am J Health-Syst Pharm—Vol 72 Sep 15, 2015 
(2) Guía farmacológica. Fundación Pública Urxencias Sanitarias de Galicia-061. 2018 
(3) Guía farmacológica 061 Andalucía.  Formato APP.